类风湿关节炎（RA）是一种以慢性滑膜炎为特征的慢性免疫性疾病，可导致软骨损伤和关节破坏。在RA的治疗中，免疫抑制剂可以明显减慢疾病的进程，抑制炎症反应，有助于减少皮质类固醇激素的使用。但这类药物也伴随着其他不良作用，包括肝、肺的损伤、增加感染的风险，抑制骨髓造血功能等。传统中药雷公藤多甙具有显著的免疫调节作用，然而，口服雷公藤多甙治疗类风湿性关节炎伴随着生物利用度低、全身副作用大等缺点，限制了雷公藤的广泛使用。基于纳米粒靶向递送的方式，可使药物直达病变组织，提高其生物利用度。
为降低系统性给药导致的药物副作用，澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室陈新教授团队构建了pH响应的主动靶向炎症关节部位的视*醛-雷公藤甲素（TPT）纳米粒（简称GDR-TPT），其中纳米颗粒GDR（有效成分视*醛）本身具有很好的抗炎作用，同时增效雷公藤甲素的抗炎作用。该研究成果发表在JournalofControlledRelease期刊年第期上。
图1.A)GDR-TPT纳米粒的组成；B)纳米粒的粒径分布和透射电镜图；C)纳米粒可有效靶向炎症关节。在本研究中，以葡聚糖为骨架，通过连接具有抗炎活性的全反式视*醛和靶向性的半乳糖，成功构建出半乳糖基葡聚糖-视*醛结合物（GDR）。GDR能在水性溶液中自组装形成两亲性的纳米颗粒，同时利用亲疏水性的相互作用将雷公藤甲素包裹在疏水性的核中，得到视*醛-雷公藤甲素（GDR-TPT）纳米粒子。所制备的纳米粒子可靶向巨噬细胞MGL受体，在主动和被动靶向的双重作用下，提高其在炎症关节部位的聚集，在细胞内酸性环境中释放雷公藤甲素和全反式视*醛，实现对关节炎的有效治疗。
研究者采用胶原诱导型关节炎小鼠进行药效实验。通过GDR-TPT纳米粒的治疗，靶向递送雷公藤甲素导致小鼠关节部位浸润的T细胞和巨噬细胞数量显著降低，显著抑制了TNF-α，IL-6,IL-1β等促炎因子的分泌，同时抑制了病理性辅助性T细胞Th1、Th17的分化，明显改善了关节炎小鼠的肿胀和病变。该研究为关节炎药物递送提供了一个潜在的给药方式。
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