看到说明书“适用于移植患者,预防排斥反应”,大家是不是会被吓到,心想“医生会不会给我开错药啦”,不要怀疑,“吗替麦考酚酯、环孢素A、他克莫司”这三种药虽然最初被批准用于抑制器官移植后排斥反应,但近年来已广泛用于自身免疫性疾病中,如狼疮性肾炎、系统性血管炎、皮肌炎、CTD相关肺间质病变、免疫性血小板减少等,并取得显著疗效。今天我就带大家来认识认识这三种药。
吗替麦考酚酯通过高度选择性抑制T/B细胞的增殖和活性从而发挥其免疫抑制作用。推荐剂量为1.5g-3g/日,分两次空腹口服。注意!它的最大优点就是*副作用小,安全性较高,虽然会引起消化道症状、白细胞减少等不良反应,但发生几率较低。当然它也是有缺点的,第一,该药会影响胎儿发育,可能会导致胎儿畸形,所以妊娠期间禁用吗替麦考酚酯,怀孕前至少停药12周。第二,可以通过乳汁分泌,不建议哺乳期服用。注意啦!注意啦!服药期间每月定期监测血常规、肝肾功能,如果出现中性粒细胞减少(1.3×10^3/L),肝肾功能不全时,应暂停或减量。
环孢素主要是通过抑制钙调神经磷酸酶活性而发挥作用,主要经胆道消除,用药前需排除肝功能障碍及胆汁淤积症。建议3-5mg/kg.d,分两次空腹口服,常见不良反应有:消化道反应,牙龈增生伴出血、疼痛,肝肾损害,高血压、多毛症、手震颤、高尿酸血症、过敏反应等。环孢素口服吸收不完全,个体差异大,不良反应多,治疗窗窄,诸多药物、食物均与其存在相互作用从而影响环孢素的血药浓度。虽然它有这么多缺点,但在临床治疗上也是一员大将,比如在“器官移植、神经系统疾病、溃疡性结肠炎、干眼症、狼疮性红斑、血液系统疾病、肾脏疾病、银屑病、重度湿疹、免疫性复发性流产、白塞病”等方面战绩累累,所以,服药期间应与自己的主治医师多多互动,严格控制环孢素的用量,定期监测其血药浓度及肝肾功能,以减少不良反应和相互作用的发生。
他克莫司通过特异性抑制钙调神经磷酸酶的活性,干扰T细胞的激活和细胞因子的转录。它的免疫抑制作用是环孢素的10-倍。推荐初始剂量0.05~0.10mg/(kg·d),分两次空腹口服,常见不良反应有胃肠道反应、失眠、头痛、感觉异常及厌食等神经精神异常、高血压、肝肾损害、血糖异常、继发严重感染等。看到这里是不是有点心慌、有点害怕呢,不要担心,有研究表明,其不良反应程度较轻,发生率低,耐受性较好,疾病缓解率高。但该药血药物浓度个体差异大,需定期检测血药浓度,并根据其药物浓度及不良反应调整剂量,把副作用降至最低而治疗作用发挥至最大。
请注意以下几个概念空腹服药:餐前1小时或餐后2-3小时服药
餐时服用:吃饭的同时服药
餐前服药:指餐前半小时服用
餐后服用:指餐后半小时至1小时内服用
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